• Source: Antihistamin

Antihistamin adalah obat-obatan yang digunakan untuk mengobati rinitis alergi dan alergi lainnya. Antihistamin dapat memberikan rasa lega ketika seseorang mengalami hidung tersumbat, bersin, atau gatal karena serbuk sari, tungau debu rumah, atau alergi hewan. Biasanya orang menggunakan antihistamin sebagai obat pasar generik yang murah, dengan sedikit efek samping. Sebagai alternatif untuk menggunakan antihistamin, orang yang menderita alergi malah dapat menghindari zat yang mengiritasi mereka. Namun, ini tidak selalu mungkin karena beberapa zat, seperti serbuk sari, terbawa di udara, sehingga membuat reaksi alergi yang disebabkan oleh mereka umumnya tidak dapat dihindari. Antihistamin biasanya digunakan untuk pengobatan jangka pendek. Alergi kronis meningkatkan risiko masalah kesehatan yang mungkin tidak dapat diobati oleh antihistamin, termasuk asma, sinusitis, dan infeksi saluran pernapasan bawah. Dokter menyarankan agar orang berbicara dengan mereka sebelum penggunaan antihistamin dalam jangka waktu yang lebih lama.
Meskipun orang-orang biasanya menggunakan kata "antihistamin" untuk mendeskripsikan obat-obatan untuk mengobati alergi, para dokter dan ilmuwan menggunakan istilah tersebut untuk mendeskripsikan kelas obat yang menentang aktivitas reseptor histamin di dalam tubuh. Dalam pengertian kata ini, antihistamin digolongkan berdasarkan reseptor histamin yang mereka tindak lanjuti. Dua kelas antihistamin terbesar adalah antihistamin-H1 dan antihistamin-H2. Antihistamin yang menarget reseptor histamin H1 digunakan untuk mengobati reaksi alergi di hidung (misalnya, gatal, pilek, dan bersin) serta untuk insomnia. Mereka kadang-kadang juga digunakan untuk mengobati penyakit gerakan atau vertigo yang disebabkan oleh masalah dengan telinga bagian dalam. Antihistamin yang menarget reseptor histamin H2 digunakan untuk mengobati kondisi asam lambung (misalnya, ulkus peptikum dan refluks asam). Antihistamin-H1 bekerja dengan mengikat pada reseptor histamin H1 dalam sel mast, otot polos, dan endotelium di dalam tubuh serta di inti tuberomammillar di otak; antihistamin-H2 yang terikat pada reseptor histamin H2 di saluran pencernaan bagian atas, utamanya di lambung.
Reseptor histamin menunjukkan aktivitas konstitutif, sehingga antihistamin dapat berfungsi baik sebagai antagonis reseptor netral atau agonis terbalik pada reseptor histamin. Hanya beberapa antihistamin-H1 yang saat ini dipasarkan diketahui berfungsi sebagai agonis terbalik.




Macam-macam Obat Antihistamin






= Antihistamin H1

=
Antihistamin H1 mengacu pada senyawa yang menghambat aktivitas reseptor H1. Karena reseptor H1 menunjukkan aktivitas konstitutif, antihistamin H1 dapat berupa antagonis reseptor netral atau agonis terbalik. Biasanya, histamin berikatan dengan reseptor H1 dan meningkatkan aktivitas reseptor; antagonis reseptor bekerja dengan mengikat reseptor dan menghalangi aktivasi reseptor oleh histamin; sebagai perbandingan, agonis terbalik berikatan dengan reseptor dan keduanya memblokir pengikatan histamin, dan mengurangi aktivitas konstitutifnya, sebuah efek yang berlawanan dengan efek histamin. Kebanyakan antihistamin merupakan agonis terbalik pada reseptor H1, namun sebelumnya dianggap sebagai antagonis.
Secara klinis, antihistamin H1 digunakan untuk mengobati reaksi alergi dan gangguan terkait sel mast. Sedasi adalah efek samping umum dari antihistamin H1 yang mudah melewati sawar darah otak; beberapa obat ini, seperti difenhidramin dan doksilamin, dapat digunakan untuk mengobati insomnia. Antihistamin H1 juga dapat mengurangi peradangan, karena ekspresi NF-κB, faktor transkripsi yang mengatur proses inflamasi, dipromosikan oleh aktivitas konstitutif reseptor dan pengikatan agonis (yaitu histamin) pada reseptor H1.
Kombinasi dari efek-efek ini, dan dalam beberapa kasus juga efek metabolik, menyebabkan sebagian besar antihistamin generasi pertama memiliki efek hemat analgesik (memperkuat) pada analgesik opioid dan pada tingkat tertentu juga pada analgesik non-opioid. Antihistamin yang paling umum digunakan untuk tujuan ini termasuk hidroksizin, prometazin (induksi enzim terutama membantu kodein dan bakal obat opioid serupa), feniltoloksamin, orfenadrin, dan tripelenamin; beberapa mungkin juga memiliki sifat analgesik intrinsiknya sendiri, orfenadrin sebagai contohnya.
Antihistamin generasi kedua lebih sedikit melintasi sawar darah otak dibandingkan antihistamin generasi pertama. Obat ini meminimalkan efek sedasi karena efeknya yang terfokus pada reseptor histamin perifer. Namun, pada dosis tinggi antihistamin generasi kedua akan mulai bekerja pada sistem saraf pusat dan dengan demikian dapat menyebabkan kantuk bila tertelan dalam jumlah yang lebih banyak.



Daftar antagonis H1/agonis terbalik

Akrivastin
Alimemazin (fenotiazin yang digunakan sebagai antipruritik, antiemetik, dan sedatif)
Amitriptilin (antidepresan trisiklik)
Amoksapin (antidepresan trisiklik)
Aripiprazol (antipsikotik atipikal)
Azelastin
Bilastin
Bromodifenhidramin
Bromfeniramin
Buklizin
Deksbromfeniramin
Deksklorfeniramin
Desloratadin
Difenhidramin
Dimenhidrinat (digunakan sebagai antiemetik dan mabuk gerak)
Dimetinden
Doksepin (antidepresan trisiklik)
Doksilamin (paling umum digunakan sebagai sedatif yang dijual bebas)
Dosulepin (antidepresan trisiklik)
Ebastin
Embramin
Feksofenadin
Feniltoloksamin
Fenindamin
Feniramin
Fluoksetin
Hidroksizin (juga digunakan sebagai anksiolitik dan mabuk gerak)
Imipramin (antidepresan trisiklik)
karbinoksamin
Ketotifen
Klemastin
Klofedianol
Klomipramin (antidepresan trisiklik)
Klorfenamin
Klorodifenhidramin
Kloropiramin (antihistamin generasi pertama yang dipasarkan di Eropa Timur)
Klorpromazin (antipsikotik tipikal potensi rendah, juga digunakan sebagai antiemetik)
Klorprotiksen (antipsikotik tipikal potensi rendah)
Klozapin (antipsikotik atipikal)
Kuetiapin (antipsikotik atipikal)
Levokabastin
Levomepromazin
Levosetirizin
Loratadin
Maprotilin (antidepresan tetrasiklik)
Meklizin (paling umum digunakan sebagai antiemetik)
Mianserin (antidepresan tetrasiklik)
Mirtazapin (antidepresan tetrasiklik, juga memiliki efek antiemetik dan merangsang nafsu makan)
Olanzapin (antipsikotik atipikal)
Olopatadin (digunakan secara lokal)
Orfenadrin (kerabat dekat difenhidramin yang digunakan terutama sebagai pelemas otot rangka dan agen anti-Parkinson)
Perisiazin (antipsikotik tipikal potensi rendah)
Pirilamin (melintasi sawar darah otak, menyebabkan kantuk)
Prometazin
Rupatadin
Setastin
Setiptilin (atau tesiptilin, antidepresan tetrasiklik)
Setirizin
Siklizin
Sinarizin (juga digunakan untuk mabuk gerak dan vertigo)
Siproheptadin
Trazodon (antidepresan/anksiolitik/hipnotis SARI dengan aksi blokade H1 ringan)
Tripelenamin
Triprolidin



Antihistamin H2

Seperti halnya antihistamin H1, antihistamin H2 ada sebagai agonis terbalik dan antagonis reseptor netral. Mereka bekerja pada reseptor histamin H2 yang ditemukan terutama di sel parietal mukosa lambung, yang merupakan bagian dari jalur sinyal endogen untuk sekresi asam lambung. Biasanya, histamin bekerja pada H2 untuk merangsang sekresi asam; obat yang menghambat sinyal H2 sehingga mengurangi sekresi asam lambung.
Antihistamin H2 adalah salah satu terapi lini pertama untuk mengobati kondisi penyakit pencernaan termasuk tukak lambung dan penyakit refluks gastroesofagus. Beberapa formulasi tersedia tanpa resep. Sebagian besar efek samping disebabkan oleh reaktivitas silang dengan reseptor yang tidak diinginkan. Simetidin misalnya, terkenal antagonis terhadap testosteron androgenik dan reseptor DHT pada dosis tinggi.
Contohnya meliputi:

simetidin
ranitidin (ditarik di Amerika Serikat, ditangguhkan di Uni Eropa dan Australia karena metabolit karsinogenik)
famotidin
nizatidin
roksatidin
lafutidin
lavoltidin (dihentikan karena bersifat karsinogen)
niperotidin (ditarik karena menyebabkan kerusakan hati)
sufotidin



Antihistamin H3

Antihistamin H3 adalah klasifikasi obat yang digunakan untuk menghambat kerja histamin pada reseptor H3. Reseptor H3 terutama ditemukan di otak dan merupakan autoreseptor penghambat yang terletak di terminal saraf histaminergik, yang memodulasi pelepasan histamin. Pelepasan histamin di otak memicu pelepasan sekunder neurotransmitter rangsang seperti asam glutamat dan asetilkolin melalui stimulasi reseptor H1 di korteks otak besar. Akibatnya, tidak seperti antihistamin H1 yang bersifat sedatif, antihistamin H3 memiliki efek stimulan dan modulasi kognisi.
Contoh antihistamin H3 selektif meliputi:

Klobenpropit
ABT-239
Siproksifan
Konesin
A-349.821
Tioperamid



Antihistamin H4

Antihistamin H4 menghambat aktivitas reseptor H4. Contohnya: Tioperamid, JNJ 7777120, dan VUF-6002.




Penggunaan medis


Histamin menghasilkan peningkatan permeabilitas pembuluh darah, menyebabkan cairan untuk keluar dari kapiler ke jaringan, yang mengarah ke gejala klasik dari reaksi alergi — hidung dan mata berair. Histamin juga mempromosikan angiogenesis.
Antihistamin menekan respon wheal yang diinduksi-histamin (pembengkakan) dan vasodilasi dengan menghalangi pengikatan histamin ke reseptornya atau mengurangi aktivitas reseptor histamin pada saraf, otot polos vaskular, sel kelenjar, endotelium, dan sel mast.
Gatal, bersin, dan respon inflamasi ditekan oleh antihistamin yang bekerja pada reseptor-H1. Pada tahun 2014 antihistamin seperti desloratadin ditemukan efektif sebagai pembantu untuk pengobatan standar jerawat karena sifat anti-inflamasinya serta kemampuan mereka untuk menekan produksi sebum.




Lihat pula


Antileukotriena
Imunoterapi




Referensi






Pranala luar


MeSH Histamine+antagonist
Informasi antihistamin Diarsipkan 2017-04-22 di Wayback Machine. di Allergy UK

Kata Kunci Pencarian:

• Antihistamin
• Setirizin
• Klorfenamin
• Difenhidramin
• Triprolidin
• Rinitis alergi
• Sinarizin
• Feksofenadin
• Analgesik
• Dimenhidrinat
• Chlorphenoxamine