- Source: Demeklosiklin
Demeklosiklin (INN, BAN, USAN, nama merek Declomycin) adalah antibiotik golongan tetrasiklin yang berasal dari galur mutan Streptomyces aureofaciens.
Kegunaan
Demeklosiklin secara resmi diindikasikan untuk pengobatan berbagai jenis infeksi bakteri. Obat ini digunakan sebagai antibiotik dalam pengobatan penyakit Lyme, jerawat, dan bronkitis. Namun, resistensi secara bertahap menjadi lebih umum, dan demeklosiklin sekarang jarang digunakan untuk pengobatan infeksi.
Obat ini banyak digunakan (meskipun off label di banyak negara termasuk Amerika Serikat) dalam pengobatan hiponatremia (konsentrasi natrium darah rendah) karena sindrom hormon antidiuretik yang tidak tepat (SIADH) ketika pembatasan cairan saja tidak efektif. Secara fisiologis, obat ini bekerja dengan mengurangi responsivitas sel tubulus pengumpul terhadap ADH.
Penggunaan pada SIADH sebenarnya bergantung pada efek samping; demeklosiklin menyebabkan diabetes insipidus nefrogenik (dehidrasi karena ketidakmampuan untuk mengonsentrasikan urin).
Penggunaan demeklosiklin pada SIADH pertama kali dilaporkan pada tahun 1975, dan, pada tahun 1978, sebuah penelitian yang lebih besar menemukan bahwa obat ini lebih efektif dan lebih dapat ditoleransi dibandingkan litium karbonat, satu-satunya pengobatan yang tersedia pada saat itu. Demeklosiklin dulunya merupakan obat pilihan untuk mengobati SIADH. Sementara itu, obat ini mungkin sudah digantikan, karena sekarang antagonis reseptor vasopresin, seperti tolvaptan, sudah tersedia.
Kontraindikasi
Seperti golongan tetrasiklin lainnya, demeklosiklin dikontraindikasikan pada anak-anak dan wanita hamil atau menyusui. Semua anggota golongan tersebut mengganggu perkembangan tulang dan dapat mengubah warna gigi.
Efek samping dan interaksi
Efek sampingnya mirip dengan golongan tetrasiklin lainnya. Reaksi kulit akibat sinar matahari telah dilaporkan. Seperti beberapa turunan tetrasiklin lainnya yang diketahui, demeklosiklin menyebabkan diabetes insipidus nefrogenik. Lebih jauh, demeklosiklin mungkin memiliki efek samping psikotropika yang mirip dengan litium.
Tetrasiklin mengikat kation seperti kalsium, zat besi (bila diberikan secara oral), dan magnesium, sehingga tidak larut dan tidak dapat diserap oleh saluran pencernaan. Demeklosiklin tidak boleh dikonsumsi bersama makanan (terutama susu dan produk olahannya) atau antasida.
Mekanisme kerja
Seperti antibiotik tetrasiklin lainnya, demeklosiklin bekerja dengan mengikat subunit ribosom 30S untuk menghambat pengikatan aminoasil tRNA yang mengganggu sintesis protein oleh bakteri. Obat ini bersifat bakteriostatik (mengganggu pertumbuhan bakteri, tetapi tidak membunuh bakteri secara langsung).
Demeklosiklin menghambat aksi hormon antidiuretik di ginjal dengan mengganggu kaskade pembawa pesan kedua intraseluler (khususnya menghambat aktivasi adenilat siklase) setelah hormon tersebut mengikat reseptor vasopresin V2 di ginjal. Namun, bagaimana tepatnya demeklosiklin melakukan hal ini masih belum dijelaskan.
