• Source: Pitavastatin

Pitavastatin (biasanya dalam bentuk garam kalsium) adalah anggota golongan obat penurun kolesterol darah statin.
Seperti statin lainnya, obat ini merupakan penghambat HMG-CoA reduktase, enzim yang mengkatalisis langkah pertama sintesis kolesterol.
Obat ini dipatenkan pada tahun 1987 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 2003. Obat ini tersedia di Jepang, Korea Selatan, dan India. Di AS, obat ini mendapat persetujuan FDA pada tahun 2009. Kowa Pharmaceuticals, anak perusahaan Kowa Company, adalah pemilik paten Amerika untuk pitavastatin.




Sejarah


Pitavastatin (sebelumnya dikenal sebagai itavastatin, itabavastin, nisvastatin, NK-104 atau NKS-104) ditemukan di Jepang oleh Nissan Chemical Industries dan dikembangkan lebih lanjut oleh Kowa Pharmaceuticals, Tokyo. Pitavastatin telah disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat oleh FDA pada 08/03/2009 dengan nama dagang Livalo. Pitavastatin juga telah disetujui oleh Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (MHRA) di Britania Raya pada 17 Agustus 2010. Zypitamag (pitavastatin magnesium), alternatif farmasi untuk Livalo, telah disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat oleh FDA pada tahun 2017.




Kegunaan dalam medis


Seperti statin lainnya, pitavastatin diindikasikan untuk hiperkolesterolemia (kolesterol tinggi) dan untuk pencegahan penyakit kardiovaskular.
Sebuah studi tahun 2009 dari uji coba LIVES selama 104 minggu menemukan pitavastatin meningkatkan kolesterol HDL, terutama pada pasien dengan HDL lebih rendah dari 40 mg/dL; yang mengalami peningkatan sebesar 24,6%; selain menurunkan kolesterol LDL sebesar 31,3%. HDL membaik pada pasien yang beralih dari statin lain dan meningkat seiring waktu. Dalam studi observasional CIRCLE selama 70 bulan, pitavastatin meningkatkan HDL lebih banyak daripada atorvastatin.




Efek samping


Efek samping umum terkait statin (sakit kepala, mulas, tes fungsi hati abnormal, dan kram otot) serupa dengan statin lainnya. Pitavastatin adalah statin lipofilik. Laporan menunjukkan bahwa statin ini dapat menyebabkan lebih sedikit efek samping pada otot dibandingkan statin lainnya. Satu penelitian menemukan bahwa koenzim Q10 tidak berkurang sebanyak dengan statin tertentu lainnya (meskipun ini tidak mungkin mengingat kimia bawaan jalur reduktase HMG-CoA yang dihambat oleh semua obat statin).
Berbeda dengan statin lainnya, ada bukti bahwa pitavastatin tidak meningkatkan resistensi insulin pada manusia (seperti yang dilakukan sebagian besar statin), dengan resistensi insulin dinilai dengan metode penilaian model homeostatis (HOMA-IR).
Hiperurisemia atau peningkatan kadar asam urat serum telah dilaporkan dengan pitavastatin.




Metabolisme dan interaksi


Sebagian besar statin dimetabolisme sebagian oleh satu atau lebih enzim sitokrom P450 hati, yang menyebabkan peningkatan potensi interaksi obat dan masalah dengan makanan tertentu (seperti jus jeruk limau gedang). Jalur metabolisme utama pitavastatin adalah glukuronidasi. Obat ini dimetabolisme minimal oleh enzim CYP450, CYP2C9, dan CYP2C8, tetapi tidak oleh CYP3A4 (yang merupakan sumber interaksi umum pada statin lainnya). Akibatnya, obat ini kecil kemungkinannya berinteraksi dengan obat yang dimetabolisme melalui CYP3A4, yang mungkin penting bagi pasien lanjut usia yang perlu mengonsumsi banyak obat.




Merek


Obat ini dipasarkan di Amerika Serikat dengan nama dagang Livalo dan Zypitamag; serta di Uni Eropa, Indonesia, dan Rusia dengan nama dagang Livazo.




Referensi






Pranala luar


FDA approval history

Kata Kunci Pencarian:

• Pitavastatin
• Pitavastatin
• Statin
• ATC code C10
• Rosuvastatin
• Atorvastatin
• Hyperlipidemia
• Dyslipidemia
• High-density lipoprotein
• HMG-CoA reductase
• Organ-on-a-chip