Ranolazin GudangMovies21 Rebahinxxi LK21

Ranolazin adalah obat yang digunakan untuk mengobati nyeri dada akibat jantung. Biasanya obat ini digunakan bersama dengan obat lain jika obat tersebut tidak mencukupi. Manfaat terapeutik tampak lebih kecil pada wanita daripada pria. Obat ini digunakan dengan cara diminum.
Efek samping yang umum termasuk sembelit, sakit kepala, mual, dan pusing. Efek samping yang serius mungkin termasuk perpanjangan QT. Ranolazin dikontraindikasikan (tidak direkomendasikan) pada mereka yang menderita sirosis hati. Cara kerjanya tidak jelas tetapi mungkin melibatkan adenosina trifosfat.




Sejarah


Syntex Inc. awalnya mulai mengembangkan ranolazin pada tahun 1985, dan 61 studi telah diselesaikan sejak saat itu hingga tahun 1994. Setelah itu studi Fase 2 dilakukan, namun ditemukan bahwa formulasi tersebut tidak menghasilkan konsentrasi obat dalam plasma yang memadai. Karena hal inilah formulasi ranolazin dengan pelepasan berkelanjutan (SR) diciptakan.
Roche mengakuisisi Syntex pada tahun 1994. Pada tahun 1996, CV Therapeutics melisensikan hak Amerika Utara dan Eropa untuk ranolazin dari Syntex, anak perusahaan Roche, yang telah menemukan obat tersebut dan telah mengembangkannya melalui uji coba Fase II pada angina pektoris. Pada tahun 2006, CV Therapeutics mengakuisisi hak ranolazin yang tersisa di seluruh dunia dari Roche. Pada tahun 2008, CV Therapeutics secara eksklusif melisensikan hak untuk ranolazin di Eropa dan beberapa negara lain kepada Menarini. Pada tahun 2009, Gilead mengakuisisi CV Therapeutics. Pada tahun 2013, Gilead memperluas kemitraannya dengan Menarini hingga mencakup negara-negara tambahan, termasuk di Asia.




Kegunaan medis


Ranolazin digunakan untuk mengobati angina pektoris kronis. Obat ini dapat digunakan bersamaan dengan penyekat beta, nitrat, penghalang saluran kalsium, antiplatelet, terapi penurun lipid, penghambat enzim pengubah angiotensin, dan antagonis reseptor angiotensin II. Obat ini juga efektif untuk mencegah fibrilasi atrium, dan telah dipelajari sebagai monoterapi serta dalam kombinasi dengan obat lain yang digunakan untuk mengobati detak jantung tidak teratur.




Kontraindikasi


Beberapa kontraindikasi untuk ranolazin terkait dengan metabolismenya dan dijelaskan dalam Interaksi Obat. Selain itu, dalam uji klinis ranolazin sedikit meningkatkan interval QT pada beberapa pasien dan label FDA berisi peringatan bagi dokter untuk berhati-hati terhadap efek ini pada pasien mereka. Efek obat pada interval QT meningkat dalam kondisi disfungsi hati; sehingga obat ini dikontraindikasikan pada orang dengan penyakit hati ringan hingga berat.




Efek samping


Efek samping yang paling umum adalah pusing (11,5%) dan sembelit (10,9%). Efek samping lainnya termasuk sakit kepala dan mual.




Interaksi


Ranolazin dimetabolisme terutama oleh enzim CYP3A. Obat ini juga menghambat enzim metabolisme lainnya, yakni sitokrom CYP2D6. Oleh karena itu, dosis ranolazin dan obat-obatan yang berinteraksi dengan enzim tersebut perlu disesuaikan jika digunakan oleh pasien yang sama.
Ranolazin tidak boleh digunakan dengan obat-obatan seperti ketokonazol, klaritromisin, dan nelfinavir yang secara kuat menghambat CYP3A; atau dengan obat-obatan yang mengaktifkan CYP3A seperti rifampin dan fenobarbital.
Untuk obat-obatan yang merupakan penghambat CYP3A sedang seperti diltiazem, verapamil, dan eritromisin, dosis ranolazin harus dikurangi.
Obat-obatan yang dimetabolisme oleh CYP2D6, seperti antidepresan trisiklik, mungkin perlu diberikan dalam dosis yang dikurangi jika diberikan bersama ranolazin.




Mekanisme kerja


Ranolazin menghambat arus masuk natrium (INa) yang persisten atau lambat di otot jantung di berbagai saluran natrium yang bergantung pada tegangan. Penghambatan arus tersebut menyebabkan penurunan kadar kalsium intraseluler. Hal ini pada gilirannya menyebabkan berkurangnya ketegangan di dinding jantung, yang menyebabkan berkurangnya kebutuhan oksigen untuk otot. Efek perpanjangan QT ranolazin pada elektrokardiogram permukaan adalah hasil dari penghambatan IKr, yang memperpanjang potensial aksi ventrikel. Ranolazin juga menunjukkan efeknya pada arus penyearah tertunda (saluran kalium hERG/IKr), ia dengan mudah merangsang miogenesis, ia mengurangi peradangan/kondisi oksidatif pro-oksidan, dan mengaktifkan jalur pensinyalan kalsium.
Ranolazin memperpanjang durasi potensial aksi, dengan perpanjangan interval QT yang sesuai pada elektrokardiografi, menghalangi arus INa, dan mencegah kelebihan kalsium yang disebabkan oleh arus INa yang hiperaktif, sehingga menstabilkan membran dan mengurangi rangsangan.




Masyarakat dan budaya






= Status hukum

=
Ranolazin disetujui oleh FDA pada bulan Januari 2006, untuk pengobatan pasien dengan angina pektoris kronis sebagai pengobatan lini kedua di samping obat-obatan lain. Pada tahun 2007, label diperbarui untuk menjadikan ranolazin sebagai pengobatan lini pertama, sendiri, atau dengan obat-obatan lain. Pada bulan April 2008, ranolazin disetujui oleh EMEA Eropa untuk digunakan pada angina pektoris.




= Aspek komersial

=
Ranolazin diproduksi dan dijual sebagai Ranexa oleh Gilead. Menurut laporan laba rugi tahunan Gilead, penjualan gabungan untuk Ranexa dan produk Gilead lainnya, yakni AmBisom, adalah $621 juta untuk kuartal keempat tahun 2016.
Ranolazin mungkin merupakan pilihan terapi untuk meningkatkan dua strategi utama yang saat ini digunakan untuk mengobati melanoma metastasis. Penelitian menunjukkan bahwa transfer neurotransmiter dari satu jenis sel kulit, melanosit ke sel kulit lain, keratinosit mengubah aktivitas listrik dan mendorong inisiasi melanoma dalam model praklinis




Referensi

Kata Kunci Pencarian:

• Ranolazin
• Piperazina

Ranolazin 500mg ER

Ranolazin

Ranolazin 1000mg ER at Rs 2200/box | Ranolazine Tablet in Mohali | ID ...

Ranolazin Images – Parcourir 8 le catalogue de photos, vecteurs et ...

RANOLAZIN AL 500 mg Retardtabletten 100 St mit dem E-Rezept kaufen ...

RANOLAZIN AL 375 mg Retardtabletten 100 St mit dem E-Rezept kaufen ...

RANOLAZIN TAD 375 mg Retardtabletten 100 St mit dem E-Rezept kaufen ...

#ranolazine | Uses, Dosage, Side Effects & Mechanism | Ranexa - YouTube

RANOLARK 500 Ranolazine 500 mg (ER) Tablets - Merdica

Ranolazine Extended-Release Tablets — Westminster Pharmaceuticals

Ranolazine Extended-Release Tablets — Westminster Pharmaceuticals

RANOLAZINE (Z-RANO)

ranolazin

Daftar Isi

• Ranolazine Uses, Side Effects & Warnings - Drugs.com
• Ranolazine - Wikipedia
• Ranolazine (Ranexa): Uses & Side Effects - Cleveland Clinic
• Ranolazine - Uses, Side Effects, and More - WebMD
• Ranolazine - StatPearls - NCBI Bookshelf
• Ranolazine (oral route) - Mayo Clinic
• Ranolazine: MedlinePlus Drug Information
• Ranolazine Side Effects: Common, Severe, Long Term - Drugs.com
• Ranolazine (Ranexa): Uses, Side Effects, Dosage & Reviews - GoodRx
• Ranolazine: Angina Uses, Side Effects, Dosage - MedicineNet

Ranolazine Uses, Side Effects & Warnings - Drugs.com

May 23, 2023 · Ranolazine is used in adults to treat chronic angina (chest pain). Ranolazine is not for use during an acute (emergency) attack of angina. Ranolazine may also be used for purposes not listed in this medication guide.

Ranolazine - Wikipedia

Ranolazine, sold under the brand name Ranexa among others, is a medication used to treat heart related chest pain. [5] . Typically it is used together with other medications when those are insufficient. [5][6] Therapeutic benefits appear smaller in …

Ranolazine (Ranexa): Uses & Side Effects - Cleveland Clinic

Ranolazine is a medication that treats chronic chest pain. It doesn’t treat sudden episodes of chest pain. This medication comes in tablet form. You can take this medication by mouth with …

Ranolazine - Uses, Side Effects, and More - WebMD

Oct 9, 2024 · Ranolazine is commonly used to prevent chest pain (angina) caused by a type of heart disease (coronary artery disease). Ranolazine may also be used for other conditions as determined by your...

Ranolazine - StatPearls - NCBI Bookshelf

Feb 28, 2024 · Aimed at optimizing the treatment of stable angina, the primary objective is to alleviate ischemic symptoms, minimize their occurrence, and reduce the risk of myocardial infarction and mortality.

Ranolazine (oral route) - Mayo Clinic

Feb 1, 2025 · Ranolazine is used to treat chronic angina (chest pain). This medicine is usually used together with other medicines (eg, ACE inhibitors, angiotensin receptor blockers, calcium channel blockers, beta-blockers, nitrates, antiplatelets, or lipid-lowering medicines). This medicine is available only with your doctor's prescription.

Ranolazine: MedlinePlus Drug Information

Ranolazine is used alone or with other medications to treat chronic angina (ongoing chest pain or pressure that is felt when the heart does not get enough oxygen). Ranolazine is in a class of medications called anti-anginals. The exact way that ranolazine works is not known at this time. How should this medicine be used?

Ranolazine Side Effects: Common, Severe, Long Term - Drugs.com

Dec 9, 2024 · Learn about the side effects of ranolazine, from common to rare, for consumers and healthcare professionals.

Ranolazine (Ranexa): Uses, Side Effects, Dosage & Reviews - GoodRx

Nov 2, 2022 · Ranolazine (Ranexa) is an oral medication used to treat chest pain (angina). It's usually added to other medications when they aren't working well enough.

Ranolazine: Angina Uses, Side Effects, Dosage - MedicineNet

Oct 19, 2023 · Ranolazine is a medication used for the treatment of chronic chest pain (angina) caused by inadequate blood flow and oxygen supply to the heart muscle (myocardium). The most common cause of angina is coronary artery disease, thickening and narrowing of the coronary arteries due to buildup of plaque.